梔子，是茜草科的一種灌木。它分布于世界各地的溫帶地區(qū)，包括中國、日本、韓國、巴基斯坦、太平洋島嶼和美洲北部，其中中國的栽培面積最大。梔子是2002年原衛(wèi)生部頒布的第一批藥食同源物質(zhì)。梔子果實(shí)中發(fā)現(xiàn)的植物化學(xué)成分主要包括環(huán)烯醚萜類化合物、單萜苷類化合物、二萜類化合物、三萜類化合物、有機(jī)酸和黃酮類化合物等。其中，梔子苷和藏紅花素是兩種最重要的生物活性化合物。

梔子苷，梔子果實(shí)質(zhì)量控制的特征成分

梔子苷 (C17H24O10)是從梔子果實(shí)中分離得到的環(huán)烯醚萜苷的主要成分。存在于近40個(gè)不同科的物種中，尤其是茜草科。2000-2015年版《中國藥典》均將梔子苷列為梔子果實(shí)質(zhì)量控制的特征成分。根據(jù)國家標(biāo)準(zhǔn)，梔子苷含量在1.8%以上的植物藥可視為質(zhì)量合格。就生物活性而言，梔子苷具有多種藥理作用，包括抗炎、抗糖尿病、抗氧化、神經(jīng)保護(hù)、保肝和利膽等作用。我們所熟知的梔子紅和梔子藍(lán)是由梔子苷水解后與胺基反應(yīng)所產(chǎn)生的。          

梔子苷的作用

1）抗炎

在一項(xiàng)抗炎研究中，研究人員使用小鼠乳腺炎模型和脂多糖 (LPS) 誘導(dǎo)的小鼠乳腺上皮原代細(xì)胞來研究梔子苷的抗乳腺炎作用。結(jié)果表明，梔子苷可通過調(diào)節(jié)Toll樣受體和凋亡相關(guān)因子來減輕乳腺細(xì)胞凋亡。另外，對(duì)于急性肺損傷（ALI），梔子苷也表現(xiàn)出良好的保護(hù)作用。在LPS誘導(dǎo)的小鼠體內(nèi)ALI中，梔子苷抑制了肺組織的病理變化，包括肺泡壁改變、肺泡出血和中性粒細(xì)胞浸潤(rùn)；降低了支氣管肺泡灌洗液中的炎癥細(xì)胞和總蛋白濃度；最終調(diào)節(jié)炎癥介質(zhì)，如腫瘤壞死因子-α（TNF-α）、IL-6和IL-10。

2）抗糖尿病

早在唐代，梔子果實(shí)就被用于臨床治療“消渴”（2型糖尿病），這在著名本草綱目《藥性論》中就有記載。20世紀(jì)80年代初，日本研究人員首次發(fā)現(xiàn)梔子果實(shí)中提取的梔子苷在100毫克和300毫克/千克劑量下對(duì)高糖飲食喂養(yǎng)的大鼠體內(nèi)表現(xiàn)出降血糖作用。此后，進(jìn)行了許多對(duì)糖尿病的機(jī)制研究。體外HepG2細(xì)胞實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，梔子苷可通過激活A(yù)MPK、乙酰輔酶A合成酶（ACC）和叉頭框蛋白O1（FOXO1）磷酸化，以及抑制磷酸烯醇式丙酮酸羧激酶（PEPCK）和葡萄糖-6-磷酸酶（G6Pase）的活性，從而抑制肝糖原生成。

3）神經(jīng)保護(hù)

突觸和線粒體功能障礙是阿爾茨海默病（AD）早期常見的癥狀。β淀粉樣蛋白能夠在培養(yǎng)的海馬神經(jīng)元和AD模型小鼠中誘導(dǎo)軸突線粒體異常和突觸損傷。有研究顯示，服用梔子苷后，對(duì)上述功能障礙有保護(hù)作用，它通過減弱軸突線粒體碎片化、運(yùn)輸障礙和活性氧（ROS）升高，防止突觸丟失、異常的脊柱密度和形態(tài)，同時(shí)改善突觸相關(guān)蛋白的減少。這些研究結(jié)果表明梔子苷可以阻止和防止AD的早期進(jìn)展。   

4）保肝

在一項(xiàng)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中，小鼠在體內(nèi)接受CCl4刺激后，血清丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶（ALT）、天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶（AST）和堿性磷酸酶（ALP）水平顯著升高，而肝勻漿中谷胱甘肽（GSH）水平和抗氧化酶（SOD和CAT）活性顯著下降。此外，肝臟中還觀察到肝細(xì)胞變形、排列不規(guī)則和破裂。這些生化參數(shù)和組織病理學(xué)檢查結(jié)果表明口服400 mg/kg·bw梔子苷可改善肝臟損傷。

藏紅花素，梔子黃的主要成分

我們所熟知的梔子黃色素，其主要成分是藏紅花素和藏紅花酸。藏紅花素屬于二萜化合物家族，是唯一的水溶性類胡蘿卜素，其天然含量在藏紅花和梔子中是最高的。



梔子黃，兩千多年來一直被用作天然染料。梔子黃是一種典型的植物類胡蘿卜素，并且是少有的水溶性胡蘿卜素，與其他著色劑相比，它的用途更加廣泛，具有出色的著色能力，可為淀粉和蛋白質(zhì)基產(chǎn)品賦予鮮艷的黃色調(diào)。   

中國是全球最大的梔子黃生產(chǎn)國，占總產(chǎn)量的 80% 以上。預(yù)計(jì)到2025年產(chǎn)量將超過3000噸。

藏紅花素的作用

藏紅花素發(fā)揮其生物學(xué)作用的重要機(jī)制之一是，它們能夠調(diào)節(jié)生物體的氧化還原狀態(tài)。藏紅花素還是自由基清除劑，尤其是針對(duì)超氧陰離?的作用。此外，天然存在的類胡蘿?素分子藏紅花素已被證明具有改善神經(jīng)系統(tǒng)疾病的潛力。相關(guān)研究表明，藏紅花素還會(huì)在帕金森病期間增加大腦中的多巴胺。研究發(fā)現(xiàn)，藏紅花素可以減少β淀粉樣蛋白聚集，這是阿爾茨海默病發(fā)病機(jī)制的關(guān)鍵步驟。此外，藏紅花素有助于改善患有慢性阻塞性肺病和脂多糖的抑郁癥患者的癥狀。藏紅花素已被證明是一種有潛力的神經(jīng)退行性疾病治療的選擇。此外，藏紅花素還具有抗炎作用。

有顏又有值的梔子，期待得到更多的關(guān)注和有關(guān)的綜合性研究。